bukladezin

Başvuru
Dibutiril siklik adenosin monofosfat sodyum, kardiyojenik şok ve kalp yetmezliğini tedavi etmek için kullanılan siklik adenosin monofosfatın bir türevidir.1999 yılında, cilt enfeksiyonunu ve cilt ülserini tedavi etmek için Dibutiril siklik adenosin monofosfat sodyum merhemi geliştirildi.

Sodyum dibutiril siklofosfat adenosinin hazırlanması: Siklofosfat adenosin içeren şişeye yavaş yavaş damla damla sulu sodyum hidroksit çözeltisi (3 mol/L) ekleyin, işlem kontrollü sıcaklık, damla damla oda sıcaklığına ısıtmayı bitirdi, HC1 çözeltisi ile pH'ı 7 ~ 8'e ayarlayın ( %20), beyaz katı bir susuz etanol çökeltmesi ekleyin, süzme, beyaz bir katı sodyum tuzu elde etmek için kurutma;sodyum tuzu ve n-butil anhidrit, N2'nin 140 ℃ reaksiyona ısınmasının koruması altında.TLC izleme, reaksiyon tamamlandı ve daha sonra oda sıcaklığına düşürüldü, yavaş yavaş metil tert-butil eter ekleyin, kuvvetli karıştırma işlemi, Chemicalbook neredeyse beyaz katı bir ham ürün elde etmek için.Metil tert-butil eter ve aseton karışımı yeniden süspanse edilerek beyaz toz halinde bir hedef ürün elde edildi.Biyolojik aktiviteDibutiril-cAMP(Bukladezin,dbcAMP), endojen cAMP'yi taklit ederek hareket eden hücre geçirgen bir PKA aktivatörüdür.Dibutiril-cAMP(Bukladesin) ayrıca bir fosfodiesteraz(PDE) inhibitörüdür.
In vitro çalışmalar: Dibutiril-cAMP, PKA aktivasyonu yoluyla nöronal glukoz alımını inhibe eder.Kültürlenmiş sıçan hepatositlerinde, Dibutiril-cAMP, indüklenebilir nitrik oksit sentaz ekspresyonunu ve NF-kappaB bağlanma aktivitesini inhibe eder.dibutyrChemicalbookyl-cAMP ayrıca FADD yukarı regülasyonunu inhibe ederek TNFalfa ile indüklenen çubuk hücre apoptozunu da inhibe eder.
İn vivo çalışmalar: Bir fare modelinde, Bukladesin (600nM/mouse,ip) çinko klorürü tersine çevirdi ve kurşun asetat, kaçamak hafıza tutma bozukluğuna neden oldu.